Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Алендронат 0,07 n4 табл/вертекс (Алендронат 0,07 n4 табл/вертекс)

732 грн
0 грн
Рейтинг: 20 (4.5) 5
Артикул: 3148
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Внутрь, за 2 часа (но не менее чем за 30 минут) до первого приема пищи, воды или других лекарственных средств. Запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 или более лет применения. Препарат следует принимать при обеспечении суточной потребности кальция и витамина D. При остеопорозе у женщин в постменопаузе и остеопорозе у мужчин ? 70 мг один раз в неделю или 10 мг один раз в сутки. При болезни Педжета – 40 мг один раз в сутки в течение 6 месяцев. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции печени, а также у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 35 до 60 мл/мин) не требуется. Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды; после приема не следует ложиться на протяжении 30 минут (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 минут). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита. При случайном пропуске приема препарата в дозировке один раз в неделю необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Передозировка

Симптомы Гипокальциемия, гипофосфатемия; нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (боли в животе, диспепсические расстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит, язва). Лечение Специфического лечения нет. Рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациенту следует придать вертикальное положение («стоя» или «сидя»).

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Допускается незначительная мраморность.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: алендронат натрия (в пересчете на алендроновую кислоту) – 70,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 100,0 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 8,8 мг; кремния диоксид коллоидный – 7,0 мг; кальция стеарат – 3,5 мг; лактозы моногидрат – достаточное количество до получения таблетки массой 350 мг.

Фармакологическое действие

Алендроновая кислота – негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов – синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Лечение остеопороза в постменопаузе

Остеопороз определяется как снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 стандартных отклонения (SD) по сравнению со средним значением в популяции здоровых молодых людей или как наличие в анамнезе патологического перелома вне зависимости от МПКТ.

Терапевтическая эквивалентность алендроната в дозе 70 мг, принимаемого один раз в сутки (n = 519), и алендроната в дозе 10 мг, принимаемого один раз в сутки (n = 370), была показана в однолетнем многоцентровом исследовании у женщин с остеопорозом в постменопаузе. Среднее увеличение МПКТ поясничных позвонков по сравнению с исходным значением за один год составляло 5,1 % в группе, принимавшей 70 мг один раз в неделю, и 5,4 % в группе, принимавшей 10 мг один раз в сутки. Среднее увеличение МПКТ шейки бедра составляло 2,3 % и 2,9 %, МПКТ бедра – 2,9 % и 3,1 % в группе, принимавшей 70 мг один раз в неделю, и в группе, принимавшей 10 мг один раз в сутки, соответственно. В обеих группах также были сходные значения увеличения МПКТ других участков скелета.

Влияние алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин после менопаузы изучалось в двух исследованиях начальной эффективности одинакового дизайна (n = 994), а также в исследовании терапии переломов (FIT: n = 6459).

В исследованиях начальной эффективности увеличение средней МПКТ при приеме алендроната 10 мг в сутки по сравнению с плацебо через три года составляло 8,8 %, 5,9 % и 7,8 % для позвоночника, шейки бедра и вертела, соответственно. Общая МПКТ тела также значительно увеличилась. Количество пациентов с одним или несколькими переломами позвонков снизилось на 48 % (3,2 % в группе алендроната по сравнению с 6,2 % в группе плацебо) среди пациентов, получавших алендронат, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Во время двухлетнего периода продления этих исследований значения МПКТ позвоночника и вертела продолжали увеличиваться, а значения МПКТ шейки бедра и всего тела оставались неизменными.

Исследование FIT состояло из двух плацебо-контролируемых исследований с применением алендроната ежедневно (5 мг ежедневно в течение двух лет и 10 мг ежедневно в течение одного года или двух лет дополнительно):

FIT 1: трехлетнее исследование, в которое было включено 2027 пациентов с по меньшей мере одним исходным переломом позвоночника (компрессионным). В этом исследовании при ежедневном приеме алендроната отмечалось снижение частоты ? 1 нового перелома позвоночника на 47 % (7,9 % в группе алендроната по сравнению с 15,0 % в группе плацебо). Кроме того, было установлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра (1,1 % по сравнению с 2,2 %, снижение на 51 %);

FIT 2: четырехлетнее исследование, в которое было включено 4432 пациента с низкой костной массой, но без исходного перелома позвоночника. В этом исследовании при анализе подгруппы женщин с остеопорозом (37 % от общей численности популяции с состоянием, которое соответствует приведенному выше определению остеопороза) наблюдалось значительное различие в частоте переломов бедра (1,0 % в группе алендроната по сравнению с 2,2 % в группе плацебо, снижение на 56 %) и в частоте ? 1 перелома позвоночника (2,9 % по сравнению с 5,8 %, снижение на 50 %).

Результаты лабораторных испытаний

В клинических исследованиях бессимптомное, небольшое и временное снижение концентрации кальция и фосфатов в плазме крови наблюдалось соответственно примерно у 18 % и 10 % пациентов, принимающих алендронат в дозе 10 мг в сутки, по сравнению с около 12 % и 3 % пациентов, принимающих плацебо. Тем не менее, частота снижения концентрации кальция в сыворотке до < 8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) и фосфатов в сыворотке до ? 2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) была сходной в обеих группах.

Применение у детей

Применение алендроната изучалось у небольшого количества пациентов с несовершенным остеогенезом в возрасте до 18 лет. Результаты являются недостаточными для обоснования применения алендроната у детей с несовершенным остеогенезом.

Применение у мужчин

Хотя остеопороз у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин. Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова у мужчин и женщин. Применение алендроната в дозе 10 мг один раз в сутки у мужчин в течение 2 лет снижало выделение с мочой перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I типа приблизительно на 60 % и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно на 40 %. Подобные результаты наблюдаются и при приеме алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю в течение одного года. По сравнению с плацебо увеличение MПКТ в поясничном отделе позвоночника составляет 5,3 %, в шейке бедра – 2,6 %, в большом вертеле – 3,1 %, общей МПКТ – 1,6 %.

При применении алендроната 10 мг в сутки у мужчин отмечается уменьшение частоты новых переломов позвоночника, которая составляет 0,8 % по сравнению с 7,1 % при приеме плацебо. Также отмечается снижение величины уменьшения роста, которая составляет 0,6 мм при приеме алендроната по сравнению с 2,4 мм при приеме плацебо.

При применении алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю в течение одного года происходит увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника на 2,8 %, в шейке бедра – на 1,9 %, в бедренной кости – на 2,0 %, в других частях тела – на 1,2 % по сравнению с плацебо.

Алендронат эффективен у мужчин независимо от возраста, функции половых желез и исходной МПКТ в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность алендроната при пероральном приеме в дозе 5-70 мг натощак утром за 2 часа до стандартного завтрака составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин; при приеме натощак за 0,5-1 часа до стандартного завтрака биодоступность снижается до 0,46 % и 0,39 % соответственно. В исследованиях было показано, что при лечении остеопороза алендронат эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня.

Биодоступность была незначительной при приеме алендроната во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него.

При одновременном приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается приблизительно на 60 %.

У здоровых добровольцев при пероральном приеме преднизона (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не наблюдалось клинически значимых изменений биодоступности алендроната при пероральном приеме (среднее увеличение в диапазоне от 20 % до 44 %).

Распределение

Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет не менее 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического обнаружения (< 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78 %.

Метаболизм

Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При пероральном введении через 6 часов концентрация в плазме снижается более чем на 95 %. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат быстро выводится почками. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный – 200 мл/мин.

После однократной внутривенной дозы [14С] алендроната приблизительно 50 % радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом.

Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс; таким образом можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Раса

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.

При клиренсе креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с КК менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Побочные действия

Классификация частоты развития нежелательных реакций согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ? 1/10;

часто от ? 1/100 до < 1/10;

нечасто от ? 1/1000 до < 1/100;

редко от ? 1/10 000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Аллергические реакции:

редко – реакции гиперчувствительности, включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели:

редко – симптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия (особенно при наличии факторов риска)1.

Со стороны центральной нервной системы:

часто – головная боль, головокружение2;

нечасто – нарушение вкусовых ощущений2;

частота неизвестна – раздражительность.

Со стороны органа зрения:

нечасто – воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит).

Со стороны органов слуха и равновесия:

часто – системное головокружение2.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – боль в животе, диспепсия, запор, диарея, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка, метеоризм;

нечасто – тошнота, рвота, гастрит, мелена2, эзофагит3, эрозия пищевода;

редко – стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация1, язва1, кровотечение из верхних отделов ЖКТ1.

Со стороны кожных покровов:

часто – зуд2, алопеция2;

нечасто – кожная сыпь, эритема;

редко – кожная сыпь с фотосенсибилизацией, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)4.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

очень часто – миалгия, боли в костях, боли в суставах (иногда – тяжелого течения)1,2;

часто – припухлость суставов2;

редко – локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением1,4, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция препаратов класса бисфосфонатов)5.

Прочие:

часто – астения2, периферический отек2;

нечасто – преходящие симптомы как реакция острой фазы в начале лечения (миалгия, недомогание, реже – лихорадка), обычно в связи с началом лечения2.

1 см. раздел «Особые указания»

2 в клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо

3 см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»

4 данная нежелательная реакция была установлена в ходе пострегистрационного наблюдения

5 установлено при пострегистрационном применении

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Запивать таблетки Алендронат следует только обычной водой, так как другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, фруктовые соки) ухудшают всасывание препарата. Прием алендроновой кислоты перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. При лечении алендронатом известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. Необходимо контролировать возможность появления любых признаков возникновения нежелательных реакций со стороны пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной или изжоги.

Необходимо проинформировать пациента о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по применению. Риск возникновения тяжелых нежелательных реакций со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно дать пациенту рекомендации по приему препарата, чтобы он понимал, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Препарат Алендронат следует назначать с особой осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики, из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшения течения основного заболевания. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.

Хотя в расширенных клинических исследованиях алендроната повышения риска не отмечалось, в пострегистрационных отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением. В большинстве случаев остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. Многие из пациентов также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально. При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска: активность бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения и общая доза; онкологические заболевания, химиотерапия, радиотерапия, прием глюкокортикостероидов, курение; заболевания зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, пародонтоз, инвазивные стоматологические процедуры, плохо подобранные протезы. Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия. Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск развития остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента. Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.

Сообщалось о возникновении болей в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, получающих бисфосфонаты. Эти симптомы редко носят тяжелый характер и/или приводят к потере трудоспособности. Время появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев от начала терапии. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.

При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Другие нарушения минерального обмена (например, при дефиците витамина D) также должны быть устранены. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция и витамином D. У пациентов с данными нарушениями необходимо контролировать содержание кальция в крови и симптомы гипокальциемии.

В процессе лечения возможно незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция в сыворотке крови и фосфатов за счет положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани, что имеет особое значение для пациентов, получающих глюкокортикостероидные препараты, поскольку у них может наблюдаться сниженная абсорбция кальция.

В редких случаях гипокальциемия может быть тяжелой, обычно у пациентов с предрасположенностью к этому осложнению (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).

Сообщалось о возникновении патологических (то есть при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов, принимающих бисфосфонаты, главным образом у пациентов, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Некоторые из переломов относились к категории стрессовых (также известны под названием нагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом Дойчлендера), возникающих в отсутствие травмы. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области, часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома.

Количество сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы со сходными клиническими особенностями возникают и у пациентов, не принимающих бисфосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных причин и факторов риска (например, дефицит витамина D, нарушения всасывания, применение глюкокортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или перелом нижних конечностей, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный диабет, хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о приостановке приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами, исходя из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае. Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.

Во время пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.

Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Алендронат один раз в неделю, они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две дозы препарата в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.



Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако некоторые нежелательные реакции, наблюдаемые после приема алендроновой кислоты, могут у некоторых пациентов ухудшать способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Показания

остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в том числе бедра и позвоночника);

остеопороз у мужчин;

болезнь Педжета.

Противопоказания

- заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия;

- неспособность сидеть или стоять прямо в течение не менее 30 минут;

- гиперчувствительность к алендронату или любому вспомогательному компоненту препарата;

- гипокальциемия;

- хроническая почечная недостаточность (КК менее 35 мл/мин);

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность;

- период грудного вскармливания.



С осторожностью

- заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки);

- серьезные заболевания ЖКТ, перенесенные в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики;

- предрасположенность к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция);

- нарушения минерального обмена (например, при дефиците витамина D);

- онкологические заболевания;

- сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды);

- плохая гигиена полости рта;

- сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция).



Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин.

Исследования на животных не указывают на наличие непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и плода или постнатального развития. Алендронат, вводившийся крысам во время беременности, вызывал дистоцию, обусловленную гипокальциемией.

Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в том числе минеральные воды, влияют на всасываемость алендроновой кислоты. Интервал между приемом препарата и других лекарственных препаратов и пищевых добавок должен составлять не менее 30 минут.

Других клинически значимых взаимодействий с лекарственными средствами не ожидается.

В клинических исследованиях у пациентов, принимавших препараты эстрогена (интравагинально, трансдермально или внутрь) одновременно с алендронатом, не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

В клинических исследованиях алендроновой кислоты у мужчин, женщин в постменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма.

В клинических исследованиях отмечалось повышение частоты нежелательных реакций со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов, принимавших более 10 мг алендроната в сутки одновременно с лекарственными средствами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Однако данное явление не наблюдалось при приеме алендроновой кислоты в дозе 70 мг один раз в неделю.

Алендронат может быть назначен пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В трехлетнем контролируемом клиническом исследовании (количество пациентов 2027), во время которого большинство пациентов принимало в качестве сопутствующей терапии НПВП, количество нежелательных явлений, относящихся к верхним отделам ЖКТ, было сходным у пациентов, получавших алендронат в дозе 5 и 10 мг в сутки, и у пациентов, получавших плацебо. Однако применение НПВП ассоциировано с раздражением слизистой оболочки ЖКТ, поэтому применение НПВП одновременно с алендроновой кислотой должно быть осторожным.
(2148)


Дозування

Всередину, за 2 години (але не менш ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі, води або інших лікарських засобів. Запивати тільки звичайною водою, оскільки інші напої (включаючи мінеральну воду, каву, чай, апельсиновий сік) знижують абсорбцію. Таблетки не можна розжовувати або розсмоктувати. Оптимальна тривалість застосування препарату не встановлена. Необхідність продовження терапії бисфосфонатами повинна оцінюватися на регулярній основі, особливо після 5 або більше років застосування. Препарат слід приймати при забезпеченні добу��чной потреби кальцію і вітаміну D. При остеопорозі у жінок в постменопаузі і остеопорозу у чоловіків ? 70 мг один раз на тиждень або 10 мг один раз на добу. При хворобі Педжета – 40 мг один раз на добу протягом 6 місяців. Корекції дози у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з порушенням функції печінки, а також у пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю (КК від 35 до 60 мл/хв) не потрібна. Для зменшення подразнюючого впливу на стравохід препарат необхідно приймати відразу після ранкового підйому, запиваючи повною склянкою вод��; після прийому не слід лягати протягом 30 хвилин (небезпечно застосовувати у випадку нездатність пацієнта стояти або сидіти прямо протягом 30 хвилин). Прийом перед сном або в горизонтальному положенні збільшує ризик розвитку езофагіту. При випадковому пропуску прийому препарату в дозуванні один раз на тиждень необхідно прийняти одну таблетку вранці найближчого дня. Не слід приймати дві таблетки в один день, але в подальшому треба продовжувати приймати по одній таблетці в той день тижня, який був обраний для прийому з самого початку лікування.

Передозування

Симптоми Гіпокальціємія, гіпофосфатемія; небажані реакції з боку верхніх відділів ШЛУНКОВО-кишкового тракту (болі в животі, диспепсичні розлади, дисфагія, печія, езофагіт, гастрит, виразка). Лікування Специфічного лікування немає. Рекомендується прийом молока, антацидів. Щоб уникнути подразнення стравоходу, не можна викликати блювоту, пацієнту слід надати вертикальне положення («стоячи» або «сидячи»).

Лікарська форма

Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою і рискою.

Допускається ab��ачительная мармуровість.

Склад

Одна таблетка містить:

активна речовина: алендронат натрію (у перерахунку на алендроновую кислоту) – 70,0 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 100,0 мг; повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний) – 8,8 мг; кремнію діоксид колоїдний – 7,0 мг; кальцію стеарат – 3,5 мг; лактози моногідрат – достатня кількість для отримання таблетки масою 350 мг.

Фармакологічна дія

Алендроновая кислота – негормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції (з групи аминобисфосфонатов – синтетичних аналогів пірофосфату, що зв'язує гідроксиапатит, що знаходиться в кістки), пригнічує активність остеокластів. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.

Лікування остеопорозу в постменопаузі

Остеопороз визначається як зниження минеральной щільності кісткової тканини (МПКТ) хребта або стегна на 2,5 стандартних відхилення (SD) у порівнянні з середнім значенням в популяції здорових молодих людей або як наявність в анамнезі патологічного перелому незалежно від МПКТ.

Терапевтична еквівалентність алендроната у дозі 70 мг, що приймається раз на добу (n = 519), і алендроната в дозі 10 мг, що приймається раз на добу (n = 370), була показана в однорічному багатоцентровому дослідженні у жінок з остеопорозом у постменопаузі. Середнє збільшення МПКТ поперекових хребців п�� порівнянні з вихідним значенням за один рік становило 5,1 % у групі, яка приймала 70 мг один раз на тиждень, і 5,4 % у групі, яка приймала 10 мг один раз на добу. Середнє збільшення МПКТ шийки стегна становило 2,3 % і 2,9 %, МПКТ стегна – 2,9 % і 3,1 % у групі, яка приймала 70 мг один раз на тиждень, і в групі, яка приймала 10 мг один раз на добу, відповідно. В обох групах також були подібні значення збільшення МПКТ інших ділянок скелета.

Вплив алендроната на кісткову масу і частоту переломів у жінок після менопаузи вивчалося в двох дослідженнях почальної ефективності однакового дизайну (n = 994), а також у дослідженні терапії переломів (FIT: n = 6459).

У дослідженнях початкової ефективності збільшення середньої МПКТ при прийомі алендроната 10 мг на добу порівняно з плацебо через три роки становило 8,8 %, 5,9 % та 7,8 % для хребта, шийки стегна і вертіла, відповідно. Загальна МПКТ тіла також значно збільшилася. Кількість пацієнтів з одним або кількома переломами хребців знизилася на 48 % (3,2 % у групі алендроната порівняно з 6,2 % у групі плацебо) серед пацієнтів, що отримували алендронат, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Під час дворічного періоду продовження цих досліджень значення МПКТ хребта і вертіла продовжували збільшуватися, а значення МПКТ шийки стегна і всього тіла залишалися незмінними.

Дослідження FIT складалося з двох плацебо-контрольованих досліджень із застосуванням алендроната щодня (5 мг щодня протягом двох років і 10 мг щодня протягом одного року або двох років додатково):

FIT 1: трирічне дослідження, в яке було включено 2027 пацієнтів з мен��ший щонайменше одним вихідним переломом хребта (компресійним). У цьому дослідженні при щоденному прийомі алендроната відзначалося зниження частоти ? 1 нового перелому хребта на 47 % (7,9 % в групі алендроната порівняно з 15,0 % у групі плацебо). Крім того, було встановлено статистично значуще зниження частоти переломів стегна (1,1 % порівняно з 2,2 %, зниження на 51 %);

FIT 2: чотирирічне дослідження, в яке було включено 4432 пацієнта з низькою кістковою масою, але без вихідного перелому хребта. У цьому дослідженні при анали��е підгрупи жінок з остеопорозом (37 % від загальної чисельності популяції зі станом, яке відповідає наведеному вище визначенню остеопорозу) спостерігалося значне розходження в частоті переломів стегна (1,0 % в групі алендроната порівняно з 2,2% у групі плацебо, зниження на 56 %) і в частоті ? 1 перелому хребта (2,9 % порівняно з 5,8 %, зниження на 50 %).

Результати лабораторних випробувань

У клінічних дослідженнях безсимптомний, невелике й тимчасове зниження концентрації кальцію і фосфатів у плазмі крові спостерігаввісь відповідно приблизно у 18 % і 10 % пацієнтів, які приймали алендронат у дозі 10 мг на добу, у порівнянні з близько 12 % і 3 % пацієнтів, які приймали плацебо. Тим не менш, частота зниження концентрації кальцію в сироватці до < 8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) і фосфатів в сироватці до ? 2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) була подібною в обох групах.

Застосування у дітей

Застосування алендроната вивчалося у невеликої кількості пацієнтів з недосконалим остеогенезом у віці до 18 років. Результати є недостатніми для обгрунтування застосування алендроната �� дітей з недосконалим остеогенезом.

Застосування у чоловіків

Хоча остеопороз у чоловіків зустрічається не так часто, як у жінок у постменопаузі, значна частина переломів, пов'язаних з остеопорозом, припадає на чоловіків. Поширеність деформації хребта, пов'язаної з остеопорозом, однакова у чоловіків і жінок. Застосування алендроната у дозі 10 мг один раз на добу у чоловіків протягом 2 років знижувало виділення з сечею перехресно-пов'язаних N-телопептидов колагену I типу приблизно на 60 % і костеспецифической лужної фосфа��ази приблизно на 40 %. Подібні результати спостерігаються і при прийомі алендроната у дозі 70 мг один раз на тиждень протягом одного року. Порівняно з плацебо збільшення МПКТ в поперековому відділі хребта становить 5,3 %, в шийці стегна – 2,6 %, у великій вертелі – 3,1 %, загальної МПКТ – 1,6 %.

При застосуванні алендроната 10 мг на добу у чоловіків відзначається зменшення частоти нових переломів хребта, яка становить 0,8 % порівняно з 7,1 % при прийомі плацебо. Також відзначається зниження величини зменшення зростання, що становить 0,6 мм при приеме алендроната порівняно з 2,4 мм при прийомі плацебо.

При застосуванні алендроната у дозі 70 мг один раз на тиждень протягом одного року відбувається збільшення МПКТ в поперековому відділі хребта на 2,8 %, в шийці стегна – на 1,9 %, стегнової кістки – на 2,0 %, в інших частинах тіла – на 1,2 % порівняно з плацебо.

Алендронат є ефективним у чоловіків незалежно від віку, функції статевих залоз і вихідної МПКТ в шийці стегна і поперековому відділі хребта.

Фармакокінетика

Всмоктування

Біодоступність алендроната при пероральном прийомі в дозі 5-70 мг вранці натщесерце за 2 години до стандартного сніданку становить 0,64 % у жінок і 0,6 % у чоловіків; при прийомі натщесерце за 0,5-1 години до стандартного сніданку біодоступність знижується до 0,46 % і 0,39 % відповідно. У дослідженнях було показано, що при лікуванні остеопорозу алендронат ефективний при прийомі не менш ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі або напою протягом дня.

Біодоступність була незначною при прийомі алендроната під час стандартного сніданку і протягом двох годин після нього.

При одночасному приеме алендроната з кавою або апельсиновим соком біодоступність знижується приблизно на 60 %.

У здорових добровольців при пероральному прийомі преднизона (20 мг три рази на день протягом п'яти днів) не спостерігалося клінічно значущих змін біодоступності алендроната при пероральному прийомі (середнє збільшення в діапазоні від 20 % до 44 %).

Розподіл

Середній об'єм розподілу в стані рівноважної концентрації (за винятком кісток) у людини становить не менше 28 л. Концентрація препарату в плазмі крові посл�� перорального прийому терапевтичної дози надто малі для аналітичного визначення (< 5 нг/мл). Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 78 %.

Метаболізм

Немає даних, які підтверджують, що алендронат піддається метаболізму в організмі людини або тварин.

Виведення

Виводиться в незміненому вигляді. Процес виведення характеризується швидким зниженням концентрації алендроновой кислоти в плазмі крові і вкрай повільним вивільненням з кісток. При пероральному введенні через 6 годин концентрация в плазмі знижується більш ніж на 95 %. Абсорбований, але не встроившийся в кісткову тканину алендронат швидко виводиться нирками. Після одноразового внутрішньовенного введення 10 мг алендроната нирковий кліренс-71 мл/хв, системний – 200 мл/хв.

Після одноразової внутрішньовенної дози [14С] алендроната приблизно 50 % радіоактивності виводилося з сечею протягом 72 годин і мало або практично не виводилося з фекаліями.

Кінцевий період напіввиведення перевищує 10 років, що відображає вивільнення алендроновой доислоты з кісткової тканини.

Алендронат не виводиться через кислотні і основні транспортні системи нирок у щурів; таким чином можна очікувати, що він не порушує виведення інших лікарських засобів через ці системи у людини.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Підлога

Біодоступність алендроновой кислоти суттєво не відрізняється у чоловіків і жінок.

Раса

Фармакокінетичні відмінності за расовою ознакою не були вивчені.

Пацієнти літнього віку

Біодоступність і вывед��ня алендроновой кислоти подібні у літніх і молодих пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки немає необхідності коригувати дозу алендроновой кислоти, оскільки вона не метаболізується і не виводиться з жовчю.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

У здорових добровольців алендроновая кислота не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться з сечею. Контрольованих фармакокінетичних досліджень щодо застосування алендроновой кислоти при нирковій недостаточности немає, але у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок виведення алендроновой кислоти буде знижено. Тому можна очікувати дещо більша накопичення алендроновой кислоти в кістковій тканині у пацієнтів з порушенням функції нирок.

При кліренсі креатиніну (КК) від 35 до 60 мл/хв коригування дози не потрібно. Застосовувати алендроновую кислоту у пацієнтів з КК менше 35 мл/хв не рекомендується у зв'язку з відсутністю досвіду застосування.

Побічні дії

Класифікація частоти розвитку небажаних реакцій згідно рекомендації��м Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ):

дуже часто ? 1/10;

часто від ? 1/100 до < 1/10;

нечасто ? 1/1000 до < 1/100;

рідко ? 1/10 000 до < 1/1000;

дуже рідко < 1/10 000, включаючи окремі повідомлення;

частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення не представляється можливим.

Алергічні реакції:

рідко – реакції гіперчутливості, включаючи гіперемію шкірних покривів, кропив'янку, ангіоневротичний набряк.

Лабораторні показники:

рідко – симпто��атическая гіпокальціємія і гіпофосфатемія (особливо при наявності факторів ризику)1.

З боку центральної нервової системи:

часто – головний біль, головокружение2;

нечасто – порушення смакових ощущений2;

частота невідома – дратівливість.

З боку органа зору:

нечасто – запалення органів зору (увеїт, склерит, эписклерит).

З боку органів слуху і рівноваги:

часто – системне головокружение2.

З боку травної системи:

часто – біль у животі, диспепсія, запор, діарея, виразка пищевода3, дисфагия3, здуття живота, кисла відрижка, метеоризм;

нечасто – нудота, блювання, гастрит, мелена2, эзофагит3, ерозія стравоходу;

рідко – стриктура пищевода3, виразка пищевода3, перфорация1, язва1, кровотеча з верхніх відділів ЖКТ1.

З боку шкірних покривів:

часто – зуд2, алопеция2;

нечасто – шкірні висипання, еритема;

рідко – шкірний висип з фотосенсибілізацією, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла (токсичний эпидермальний некроліз)4.

З боку опорно-рухового апарату:

дуже часто – міалгія, біль у кістках, біль у суглобах (іноді – важкого перебігу)1,2;

часто – припухлість суставов2;

рідко – локальний остеонекроз щелепи, пов'язаний головним чином з попередньою екстракцією зуба та/або локальною інфекцією (включаючи остеомієліт), часто з повільним выздоровлением1,4, атипові подвертельные і діафізарні переломи стегнової кістки (небажана реакція препаратів класу бісфосфонатів)5.

Інші:

часто – астения2, периферичний отек2;

нечасто – минущі симптоми як реакція гострої фази на початку лікування (міалгія, нездужання, рідше – лихоманка), зазвичай у зв'язку з початком лечения2.

1 див. розділ «Особливі вказівки»

2 в клінічних дослідженнях частота була порівнянною для групи препарату і групи плацебо

3 див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливі вказівки»

4 ця небажана реакція була встановлена в ході спостереження пострегистрационного

5 встановлено при післяреєстраційному застосув��нді

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Запивати таблетки Алендронат слід лише звичайною водою, так як інші напої (включаючи мінеральну воду, чай, кава, фруктові соки) погіршують всмоктування препарату. Прийом алендроновой кислоти перед сном або в горизонтальному положенні збільшує ризик розвитку езофагіту.

Алендронат може викликати місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів ШКТ. При лікуванні алендронатом відомі випадки небажаних реакцій з боку стравоходу (езофагіт, виразка або ерозія харчевода), іноді протікаючих у важкій формі і вимагали стаціонарного лікування, і в рідкісних випадках осложнявшихся формуванням стриктури. Необхідно контролювати можливість появи будь-яких ознак виникнення небажаних реакцій з боку стравоходу. Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність припинення прийому препарату та звернення до лікаря при розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болю за грудиною або печії.

Необхідно поінформувати пацієнта про можливий ризик ушкодження слизової оболонки стравоходу пр�� недотримання інструкції по застосуванню. Ризик виникнення тяжких небажаних реакцій з боку стравоходу вищий у тих пацієнтів, які порушують рекомендації по прийому препарату і/або продовжують приймати його при появі симптомів подразнення стравоходу. Особливо важливо дати пацієнту рекомендації по прийому препарату, щоб він розумів, що ризик розвитку ураження стравоходу зростає в разі невиконання цих рекомендацій.

Препарат Алендронат слід призначати з особливою обережністю пацієнтам із загостреннями захворювань ��ерхних відділів ШКТ, такими як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразка, а також при активному шлунково-кишковій кровотечі, хірургічному втручанні на верхніх відділах ШКТ, за винятком пилоропластики, з-за можливого подразнювальної дії препарату на слизову оболонку верхніх відділів ШКТ і погіршення перебігу основного захворювання. Для пацієнтів з діагностованим стравоходом Барретта питання про призначення алендроната повинен вирішуватися індивідуально на підставі оцінки відношення очікуваної користі до можливого риску.

Хоча в розширених клінічних дослідженнях алендроната підвищення ризику не зазначалося, у післяреєстраційних звітах повідомлялося про рідкісні випадки розвитку виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, іноді важкої і ускладненою.

Відомі випадки появи локального остеонекроза щелепи, асоційованого головним чином з попередньою екстракцією зуба та/або локальною інфекцією (включаючи остеомієліт), часто з повільним одужанням. У більшості випадків остеонекроз щелепи на тлі прийому бісфосфонатів виникає в онкологічних пацієнтів, які отримували бісфосфонати внутрішньовенно. Багато хто з пацієнтів також отримували хіміотерапію та глюкокортикостероїди. Також відомі випадки остеонекроза щелепи у пацієнтів з остеопорозом, які приймали бісфосфонати перорально. При оцінці індивідуального ризику розвитку остеонекроза щелепи слід враховувати наступні фактори ризику: активність бісфосфонати (найвища у золедроновой кислоти), шлях введення та загальна доза; онкологічні захворювання, хіміотерапія, радіотерапія, прийом глюкокортикостероїдів, куріння;��олевания зубів в анамнезі, погана гігієна порожнини рота, пародонтоз, інвазивні стоматологічні процедури, погано підібрані протези. Перед початком терапії пероральними бисфосфонатами пацієнтам з незадовільним стоматологічним статусом рекомендується стоматологічний огляд і превентивні лікувальні заходи. Під час курсу бісфосфонатів таким пацієнтам рекомендується по можливості уникати інвазивних стоматологічних процедур. Якщо у пацієнта розвинувся остеонекроз щелепи під час терапії бисфосфонатами, хирургическе стоматологічне лікування може погіршити його стан. Невідомо, чи зменшує припинення прийому бісфосфонатів ризик розвитку остеонекроза щелепи у пацієнтів, яким потрібні стоматологічні процедури. У кожному разі рішення має приймати лікар на підставі оцінки відношення очікуваної користі до можливого ризику для конкретного пацієнта. Під час терапії бисфосфонатами слід роз'яснити пацієнтам важливість правильної гігієни порожнини рота, профілактичних оглядів, а також попередити їх про необхідність сполученняя про будь-яких симптомах з боку порожнини рота, наприклад рухливості зубів, біль або появу припухлості.

Повідомлялося про виникнення болю в кістках, суглобах і/або м'язах у пацієнтів, які отримували бісфосфонати. Ці симптоми рідко носять важкий характер і/або призводять до втрати працездатності. Час появи симптомів варіюється від одного дня до декількох місяців від початку терапії. У більшості пацієнтів симптоми дозволялися після припинення лікування. У деяких з них симптоми з'являлися знову при поновленні прийому того ж пр��препарату або іншого бісфосфонати.

При наявності гіпокальціємії необхідно провести її корекцію до початку лікування. Інші порушення мінерального обміну (наприклад, при дефіциті вітаміну D) також повинні бути усунені. Терапію слід поєднувати з дієтою, збагаченою солями кальцію та вітаміном D. У пацієнтів з даними порушеннями необхідно контролювати вміст кальцію в крові і симптоми гіпокальціємії.

В процесі лікування можливо незначне безсимптомне зниження концентрації кальцію в сироватці крові і фосфатів за ��чет позитивного впливу алендроновой кислоти на мінеральну щільність кісткової тканини, що має особливе значення для пацієнтів, які отримують глюкокортикостероидные препарати, оскільки у них може спостерігатися знижена абсорбція кальцію.

У рідкісних випадках гіпокальціємія може бути тяжкою, звичайно у пацієнтів зі схильністю до цього ускладнення (гипопаратиреоидизм, дефіцит вітаміну D, мальабсорбція кальцію).

Повідомлялося про виникнення патологічних (тобто при впливі незначної сили або самопроизвоводонагрівальних) подвертельных переломів і переломів проксимальних відділів діафіза стегнової кістки у невеликої кількості пацієнтів, які приймали бісфосфонати, головним чином у пацієнтів, які отримують тривалу терапію з приводу остеопорозу. Деякі з переломів відносилися до категорії стресових (також відомі під назвою навантажувальний перелом, маршовий перелом, перелом Дойчлендера), що виникають у відсутність травми. Переломи часто бувають двосторонніми, тому у пацієнтів з переломом стегна, приймають бісфосфонати, слід обстежити ��яке (контралатеральное) стегно. Відомо, що дані переломи погано зростаються. Деякі пацієнти через тижні або місяці до виникнення повного перелому відчували продромальний болю в ураженій області, часто пов'язані з характерною рентгенологічною картиною стресового перелому.

Кількість повідомлень було дуже невеликим, крім того, стресові переломи зі схожими клінічними особливостями виникають і у пацієнтів, які не приймають бісфосфонати. Пацієнтів зі стресовими переломами необхідно обстежити з оцінкою відо��місцевих причин і факторів ризику (наприклад, дефіцит вітаміну D, порушення всмоктування, застосування глюкокортикостероїдів, стресовий перелом в анамнезі, артрит або перелом нижніх кінцівок, надмірні або збільшені навантаження, цукровий діабет, хронічний алкоголізм) та надати їм належну ортопедичну допомогу. До отримання результатів обстеження слід розглянути питання про припинення прийому бісфосфонатів у пацієнтів зі стресовими переломами, виходячи з оцінки співвідношення користь/ризик у кожному конкретному випадку. Під час тера��іі бисфосфонатами слід рекомендувати пацієнтам повідомляти про будь-яких болях у стегні або паховій області. Усіх пацієнтів, що надійшли з такими скаргами, необхідно оглядати на предмет неповного перелому стегнової кістки.

Під час пострегистрационного застосування надходили поодинокі повідомлення про тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз).

Слід брати до уваги й інші причини остеопорозу, крім дефіциту естрогенів і віку.

Пацієнтів следует попередити, що при випадковому пропуску прийому препарату Алендронат один раз в тиждень, вони повинні прийняти одну таблетку вранці найближчого дня. Не слід приймати дві дози препарату в один день, але в подальшому треба повернутися до прийому препарату один раз на тиждень у той день тижня, який був обраний на початку лікування.



Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Немає даних про вплив препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Однак деякі нежелател��ві реакції, що спостерігаються після прийому алендроновой кислоти, можуть у деяких пацієнтів погіршувати здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Свідчення

остеопороз у жінок у постменопаузі (профілактика переломів кісток, у тому числі стегна і хребта);

остеопороз у чоловіків;

хвороба Педжета.

Протипоказання

- захворювання стравоходу та інші фактори, які сповільнюють його випорожнення, наприклад, стриктури або ахалазія;

- нездатність сидіти або стояти прямо протягом щонайменше 30 хвилин;

- гиперчувствительность до алендронату або до будь-якого допоміжного компонента препарату;

- гіпокальціємія;

- хронічна ниркова недостатність (КК менше 35 мл/хв);

- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- вагітність;

- період грудного вигодовування.



З обережністю

- захворювання шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення (дисфагія, езофагіт, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки);

- серйозні захворювання ШКТ, перенесені в попередні 12 місяців, наприклад, пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічне втручання на верхніх відділах ШКТ, за винятком пилоропластики;

- схильність до гіпокальціємії (гіпотиреоз, мальабсорбція кальцію);

- порушення мінерального обміну (наприклад, при дефіциті вітаміну D);

- онкологічні захворювання;

- супутня терапія (наприклад, хіміотерапія, променева терапія, ��ортикостероиды);

- погана гігієна порожнини рота;

- супутні патології (наприклад, захворювання періодонта і/або інші захворювання зубів, анемія, коагулопатія, інфекції).



Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Вагітність

Немає даних про застосування алендроновой кислоти у вагітних жінок.

Дослідження на тваринах не вказують на наявність безпосередніх негативних ефектів під час вагітності, розвитку ембріона та плода або постнатального розвитку. Алендрона��, вводившийся щурам під час вагітності, викликав дистоцію, обумовлену гіпокальціємією.

Застосування алендроновой кислоти під час вагітності протипоказане.

Період грудного вигодовування

Даних про проникнення в грудне молоко немає; прийом алендроновой кислоти в період годування груддю протипоказаний.

Лікарська взаємодія

Кальцій, антациди, деякі пероральні препарати, їжа, напої, у тому числі мінеральні води, впливають на всмоктуваність алендроновой кислоти. Інтервал між прийомом препара��а і інших лікарських препаратів і харчових добавок повинен становити не менше 30 хвилин.

Інших клінічно значущих взаємодій з лікарськими засобами не очікується.

У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймали препарати естрогену (інтравагінально, трансдермально або перорально) одночасно з алендронатом, не було виявлено клінічно значущої взаємодії.

У клінічних дослідженнях алендроновой кислоти у чоловіків, жінок у постменопаузі та у пацієнтів, які приймають глюкокортикостероїди, не було вивиявлено клінічно значущої лікарської взаємодії щодо впливу на зв'язування з білками, ниркової екскреції та метаболізму.

У клінічних дослідженнях відзначалося підвищення частоти небажаних реакцій з боку верхніх відділів ШКТ у пацієнтів, що приймали більше 10 мг алендроната у добу одночасно з лікарськими засобами, що містять ацетилсаліцилову кислоту. Однак це явище не спостерігалося при прийомі алендроновой кислоти в дозі 70 мг один раз на тиждень.

Алендронат може бути призначений пацієнтам, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). У трирічному контрольованому клінічному дослідженні (кількість пацієнтів 2027), під час якого більшість пацієнтів брало в якості супутньої терапії НПЗП, кількість небажаних явищ, що відносяться до верхніх відділах ШКТ, було подібним у пацієнтів, які отримували алендронат в дозі 5 і 10 мг в добу, і у пацієнтів, які отримували плацебо. Однак застосування НПЗП асоційоване з подразненням слизової оболонки ШКТ, тому застосування НПЗП одночасно з алендронової кислотою повинно бути обережним.
Форма выпуска: таблетки по 70 мг - 4 шт в уп.
Беречь от детей: Да
Производитель: ВЕРТЕКС
Общее описание: Костной резорбции ингибитор – бисфосфонат.
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Действующие вещества: Алендроновая кислота
Страна происхождения: Россия
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Диабетон мв 0,06 n30 табл с модиф высвоб
0 грн
756 грн
Йодомарин 200 n100 табл ( калия йодид 200 )
0 грн
638 грн
Альфа д3-тева 0,5мкг n60 капс
855 грн
778 грн
Сенадексин n20 табл
0 грн
382 грн
Уголь активированный 0,25 n50 табл/фармстандарт
0 грн
422 грн
Метотрексат-эбеве 0,005 n50 табл
0 грн
834 грн
Аспирин кардио 0,1 n56 табл п/кишеч/оболоч
0 грн
666 грн
Конкор кор 0,0025 n30 табл п/плен/оболоч
0 грн
574 грн
Кальцемин адванс n120 табл п/о
0 грн
1 512 грн
Кальцемин адванс n60 табл п/о
0 грн
1 190 грн
Магнелис в6 форте 0,1+0,01 n60 табл п/плен/оболоч
0 грн
992 грн
Аквадетрим ( вит.д3 водн.р-р ) 15000ме/мл д/орал.прим
0 грн
614 грн
Гендевит n50 драже
0 грн
458 грн
Благомакс комплекс витаминов группы в n90 капс
0 грн
350 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка