Дозировка
Принимают внутрь по 1 таб. 1 раз в неделю. Таблетку принимают целиком, утром натощак, запивая стаканом воды, не менее, чем за 30 мин до первого приема пищи, употребления напитков или других лекарственных средств. Запивать следует только обычной водой, т.к. другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок), пищевые продукты и некоторые лекарственные препараты могут снижать всасывание препарата. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. Нельзя препарат принимать перед сном или до утреннего подъема с постели. После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин.
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, круглые.
Состав
1 таб.
алендроната натрия тригидрат 91.37 мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 138.54 мг, кроскармеллоза натрия - 3.5 мг, повидон - 14 мг, магния стеарат - 1.75 мг.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Представляет собой негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь натощак в дозе 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0.64%, у мужчин - 0.6%. При приеме за 30 и 60 мин до еды биодоступность снижается до 0.46% и 0.39% соответственно. Прием через 2 ч после еды на биодоступность не влияет. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается на 60%.
Распределение
Связывание алендроновой кислоты с белками сыворотки крови составляет около 78%.
Препарат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит его фиксация, либо выводится почками. Концентрация препарата в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела измерения (<5 нг/мл).
Метаболизм и выведение
Не подвергается биотрансформации. Выводится в неизмененном виде и характеризуется быстрым снижением концентрации в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костной ткани. T1/2 превышает 10 лет.
Побочные действия
Алендроновая кислота в целом хорошо переносится, побочные эффекты обычно легкие и не требуют отмены препарата.
Побочные эффекты, которые встречались с частотой > 1% в клинических исследованиях
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, язвенная болезнь пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, гастрит, язвенная болезнь желудка, в т.ч. язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена).
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, боли в суставах, мышечные судороги.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении препарата в широкой клинической практике
Со стороны пищеварительной системы: эрозии или язвы пищевода, тошнота, рвота, гастрит, мелена, эзофагит, стриктура пищевода, перфорация, язва ротоглотки; редко - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (хотя связь с препаратом не установлена), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, боли в суставах; редко - тяжелые: припухлость суставов, переломы бедра.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, эритема.
Аллергические реакции: крапивница, редко - ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: преходящие симптомы реакции острой фазы гиперчувствительности в начале лечения (миалгия, недомогание, астения, редко - лихорадка).
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия; редко - периферические отеки.
Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, зуд, алопеция; редко - тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов чувств: редко - увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны нервной системы: головокружение, системное головокружение, нарушение вкусовых ощущений.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций со стороны пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата или обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной или изжоге. Необходимо проинформировать пациента о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по медицинскому применению.
В связи с опасностью раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода и риском усугубления основного заболевания рекомендуется соблюдать предосторожности при назначении препарата пациентам с заболеваниями ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема следует оставаться в вертикальном положении на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
В случае если пациент забудет принять еженедельную таблетку препарата, то следует незамедлительно принять таблетку на следующее утро. Нельзя принимать две таблетки одновременно. Препарат принимают по одной таблетке 1 раз в неделю в один и тот же установленный день.
При наличии гипокальциемии до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корригирующей терапии нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D. В процессе лечения может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция в сыворотке крови и фосфатов за счет положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани, что имеет особое значение для пациентов, получающих терапию ГКС, поскольку у них может наблюдаться сниженная абсорбция кальция.
При приеме алендроновой кислоты (особенно в сочетании с ГКС) необходимо обеспечение адекватного поступления кальция и витамина D с пищей или в составе лекарственных препаратов.
При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов с постменопаузным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероидные препараты) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза. Пациенты в группе риска (например, с онкологическими заболеваниями, на фоне химиотерапии, лучевой терапии, принимающие ГКС, не следящие за гигиеной ротовой полости) должны проходить осмотр стоматолога и посещать специалиста до начала лечения бисфосфонатом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияния на спообность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, требующей концентрации внимания не отмечено.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны ЖКТ - диарея, изжога, эзофагит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: молоко или кальцийсодержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту). Пациент должен находиться в вертикальном положении.
Показания
— постменопаузный остеопороз (профилактика переломов костей, в т.ч. проксимального отдела бедра и позвоночника).
Противопоказания
— гипокальциемия;
— стриктуры или ахалазии пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;
— почечная недостаточность тяжелой степени (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата);
— неспособность пациента сидеть или стоять вертикально в течение 30 мин;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст;
— тяжелые нарушения минерального обмена;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), желудочно-кишечном кровотечении, гиповитаминозе D.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано
Лекарственное взаимодействие
Не допускается одновременный прием алендроновой кислоты с препаратами, содержащими кальций, антацидами или другими лекарственными средствами для перорального применения из-за возможного снижения абсорбции алендроновой кислоты.
Интервал между приемами алендроновой кислоты и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.
НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут усилить побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.
Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов, не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.
Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
(2223)
Дозування
Приймають всередину по 1 таб. 1 раз в тиждень. Таблетку приймають цілою, вранці натщесерце, запиваючи склянкою води, не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі, вживання напоїв або інших лікарських засобів. Запивати слід лише звичайною водою, оскільки інші напої (включаючи мінеральну воду, каву, чай, апельсиновий сік), харчові продукти і деякі лікарські препарати можуть знижувати всмоктування препарату. Таблетки не можна розжовувати або розсмоктувати. Препарат не можна приймати перед сном або до ранкового підйому з постічи. Після прийому препарату пацієнт повинен зберігати вертикальне положення (стоячи або сидячи) протягом не менше 30 хв.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, круглі.Склад
1 таб.
алендроната натрію тригідрат 91.37 мг, що відповідає вмісту алендроновой кислоти 70 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 110.84 мг, целюлоза мікрокристалічна - 138.54 мг, натрію кроскармелоза - 3.5 мг повідон - 14 мг, магнію стеарат - 1.75 мг.Фармакологічна дія
Інгібітор кісткової резорбції, бисфосфонат. Пере��ляет собою негормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції (з групи аминобисфосфонатов - синтетичних аналогів пірофосфату, що зв'язує гідроксиапатит, що знаходиться в кістки), пригнічує остеокласти. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.Фармакокінетика
Всасы��ання
При прийомі внутрішньо натщесерце в дозі 70 мг за 2 год до сніданку біодоступність алендроновой кислоти у жінок становить 0.64%, у чоловіків - 0.6%. При прийомі через 30 і 60 хв до їжі біодоступність знижується до 0.46% і 0.39% відповідно. Прийом через 2 год після їжі не впливає на біодоступність. Після вживання кави і апельсинового соку біодоступність знижується на 60%.
Розподіл
Зв'язування алендроновой кислоти з білками сироватки крові становить близько 78%.
Препарат розподіляється в м'які тканини, а потім швидко ��ерераспределяется в кістки, де відбувається його фіксація, або виводиться нирками. Концентрація препарату в плазмі крові після прийому внутрішньо терапевтичної дози знаходиться нижче можливого межі вимірювання (<5 нг/мл).
Метаболізм і виведення
Не піддається біотрансформації. Виводиться в незміненому вигляді і характеризується швидким зниженням концентрації в плазмі крові і вкрай повільним вивільненням з кісткової тканини. T1/2 перевищує 10 років.Побічні дії
Алендроновая кислота в цілому добре переноситься, побічні ефектикти зазвичай легкі і не вимагають відміни препарату.
Побічні ефекти, які зустрічалися з частотою > 1% в клінічних дослідженнях
З боку травної системи: болі у животі, диспепсія, виразкова хвороба стравоходу, дисфагія, метеоризм, запор, діарея, кисла відрижка, нудота, гастрит, виразкова хвороба шлунка, в т.ч. виразкова хвороба шлунка, ускладнена кровотечею (мелена).
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, біль у кістках, болі в суглобах, м'язові судоми.
З боку нервової системи: головний боль.
Побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні препарату в широкій клінічній практиці
З боку травної системи: ерозії або виразки стравоходу, нудота, блювання, гастрит, мелена, езофагіт, стриктура стравоходу, перфорація, виразка ротової порожнини; рідко - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (хоча зв'язок з препаратом не встановлено), локальний остеонекроз щелепи, пов'язаний головним чином з попередньою екстракцією зуба та/або локальною інфекцією (включаючи остеомієліт), часто з повільним выздоровленням.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, біль у кістках, біль у суглобах; рідко - тяжкі: припухлість суглобів, переломи стегна.
Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, еритема.
Алергічні реакції: кропив'янка, рідко - ангіоневротичний набряк.
З боку організму в цілому: минущі симптоми реакції гострої фази гіперчутливості на початку лікування (міалгія, нездужання, астенія, рідко - лихоманка).
З боку обміну речовин: гіпокальціємія; рідко - периферичні набряки.
Дерматологические реакції: висип, фотосенсибілізація, свербіж, алопеція; рідко - тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку органів чуття: рідко - увеїт, склерит, эписклерит.
З боку нервової системи: запаморочення, системне запаморочення, порушення смакових відчуттів.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід виявляти особливу увагу до ознаками виникнення побічних реакцій з боку стравоходу. Пацієнт повинен бути поінформований про ��еобходимо припинення прийому препарату або звернення до лікаря при розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болю за грудиною або печії. Необхідно поінформувати пацієнта про можливий ризик ушкодження слизової оболонки стравоходу при недотриманні інструкції з медичного застосування.
У зв'язку з небезпекою подразнення слизової оболонки ротової порожнини і стравоходу і ризиком погіршення основного захворювання рекомендується дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями ШКТ, такими як дисфагія, з��захворювання стравоходу, гастрит, виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення.
Для зменшення подразнюючого впливу на стравохід препарат необхідно приймати відразу після ранкового підйому, запиваючи повною склянкою води, після прийому слід залишатися у вертикальному положенні протягом 30 хв (небезпечно застосовувати у випадку нездатність пацієнта стояти або сидіти прямо протягом 30 хв). Прийом перед сном або в горизонтальному положенні збільшує ризик розвитку езофагіту.
У разі якщо пацієнт забуде прийняти еже��едельную таблетку препарату, то слід негайно прийняти таблетку наступного ранку. Не можна приймати дві таблетки одночасно. Препарат приймають по одній таблетці 1 раз на тиждень в один і той же встановлений день.
При наявності гіпокальціємії до початку лікування алендроновой кислотою необхідно проведення коригувальної терапії порушень мінерального обміну, в т. ч. гіповітамінозу D. У процесі лікування може спостерігатися незначне безсимптомне зниження концентрації кальцію в сироватці крові і фосфатів за рахунок покладе��льного впливу алендроновой кислоти на мінеральну щільність кісткової тканини, що має особливе значення для пацієнтів, які отримують терапію ГКС, оскільки у них може спостерігатися знижена абсорбція кальцію.
При прийомі алендроновой кислоти (особливо в поєднанні з ГКС) необхідно забезпечення адекватного надходження кальцію і вітаміну D з їжею або в складі лікарських препаратів.
При призначенні бісфосфонатів рідко відзначався остеонекроз щелепи. Більшість випадків зареєстровано у онкологічних пацієнтів під чася стоматологічних процедур, кілька випадків - у пацієнтів з постменопаузным остеопорозом чи іншими захворюваннями. Фактори ризику розвитку остеонекроза щелепи включають встановлений діагноз раку, супутню терапію (хіміотерапію, променеву терапію, кортикостероїдні препарати) та інші порушення (анемію, коагулопатию, інфекції, захворювання ясен). Більшість випадків відмічено при в/в призначенні бісфосфонатів, але окремі випадки спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарати всередину.
Хірургічне втру стоматологічнетельство на тлі терапії бисфосфонатами може посилити прояви остеонекроза щелепи. Невідомо, знижує ризик виникнення остеонекроза скасування бісфосфонатів. Рішення про проведення лікування необхідно приймати для кожного пацієнта індивідуально після оцінки співвідношення ризик/користь. Пацієнти групи ризику (наприклад, з онкологічними захворюваннями, на фоні хіміотерапії, променевої терапії, які приймають ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ, не стежать за гігієною ротової порожнини) повинні проходити огляд стоматолога і відвідувати фахівця до початку лікування бисфосфо��атом.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Впливу на спообность до керування автотранспортом і роботи з механізмами, що потребують концентрації уваги не відзначено.
Передозування
Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку ШКТ - діарея, печія, езофагіт або ерозивно-виразкові ураження ШКТ.
Лікування: молоко або кальцієвмісні антациди для зв'язування препарату (із-за ризику розвитку подразнення стравоходу не слід викликати блювання). Пацієнт повинен перебувати у вертикальному положенні.Свідчення
— постменопаузный остеопороз (профілактика переломів кісток, у т. ч. проксимального відділу стегна та хребта).Протипоказання
— гіпокальціємія;
— стриктури або ахалазії стравоходу та інші стани, що призводять до уповільнення просування їжі по стравоходу;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (при КК менше 35 мл/хв збільшується ризик кумуляції препарату);
— неспроможність пацієнта сидіти або стояти вертикально протягом 30 хв;
— вагітнасть;
— період лактації;
— дитячий вік;
— тяжкі порушення мінерального обміну;
— спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози (оскільки препарат містить лактозу);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту в фазі загострення (дисфагія, езофагіт, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки), шлунково-кишковій кровотечі, гіповітаміноз�� D.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування препарату при вагітності і в період лактації протипоказаноЛікарська взаємодія
Не допускається одночасний прийом алендроновой кислоти з препаратами, що містять кальцій, антацидами або іншими лікарськими засобами для перорального застосування з-за можливого зниження абсорбції алендроновой кислоти.
Інтервал між прийомами алендроновой кислоти та іншими лікарськими засобами повинен становити не менше 30 хв.
НПЗЗ (в т. ч. ацетилсаліцилова кислота) можуть посилювати побічну дію алендроновой кислоти на ШКТ.
Комбіноване застосування алендроновой кислоти (але не одночасний прийом) з препаратами естрогенів, не супроводжується зміною їх дії і розвитком побічних ефектів.
Прийом преднізолону всередину не супроводжується клінічно значущими змінами біодоступності алендроновой кислоти.
