Дозировка
Внутрь. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза в день. Курс лечения от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца. Болезнь Альцгеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями, в том числе бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10-20 мг 2-3 раза в день. При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза 200 мг. Если один из приёмов был пропущен, то в следующий приём принимается обычная доза препарата.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
ипидакрина гидрохлорида моногидрат (Аксамон®) 20 мг (в пересчёте на ипидакрина гидрохлорид);
вспомогательные вещества – лудипресс (лактозы моногидрат 93%, повидон 3,5%, кросповидон 3,5%) 65 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14 мг, кальция стеарат 1 мг.
Фармакологическое действие
Обратимый ингибитор холинэстеразы. Вследствие блокады калиевых каналов мембран клеток и угнетения активности холинэстеразы стимулирует нервно-мышечную передачу и проводимость импульсов в нервной системе. Обладает М- и Н-холиномиметическим действием. Усиливает действие ацетилхолина, серотонина, гистамина и окситоцина на гладкие мышцы, в результате чего повышает сократимость гладкомышечных органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов, урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через один час.
40-55 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет около 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение осуществляется через почки (главным образом, путём канальцевой секреции и только 1/3 препарата выделяется путём клубочковой фильтрации), а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт).
Побочные действия
Вызванные возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги, повышение тонуса матки. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить
м-холиноблокаторами: атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и др. Реже, после применения более высоких доз, наблюдались головокружение, атаксия, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожные реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают приём препарата.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
· заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
· восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями, в том числе бульбарными параличами и парезами;
· комплексная терапия демиелинизирующих заболеваний;
· сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, энцефалопатии различного генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, нарушениях внутрисердечной проводимости; обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и
м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения применялись
бета-адреноблокаторы. Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида. Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
(3333)
Дозування
Всередину. Дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи, міастенія, міастенічний синдром: 10-20 мг 1-3 рази в день. Курс лікування від одного до двох місяців. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці. Хвороба Альцгеймера, енцефалопатії, відновний період органічних захворювань центральної нервової системи, що супроводжуються руховими порушеннями, у тому числі бу��ьбарными паралічами і парезами: добова доза підбирається індивідуально, зазвичай по 10-20 мг 2-3 рази в день. При демієлінізуючих уражень нервової системи дозу можна збільшити до 20-40 мг 5-6 разів у добу. Максимальна добова доза 200 мг. Якщо один із прийомів був пропущений, то наступний прийом приймається звичайна доза препарату.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
ипидакрина гідрохлориду моногідрат (Аксамон®) 20 мг (у перерахунку на ипидакрина гідрохлорид);
допоміжні речовини – лудипресс (лактози моногідрат 93%, повидон 3,5%, кросповідон 3,5%) 65 мг, карбоксиметилкрахмал натрію 14 мг, кальцію стеарат 1 мг.Фармакологічна дія
Оборотний інгібітор холінестерази. Внаслідок блокади калієвих каналів мембран клітин та пригнічення активності холінестерази стимулює нервово-м'язову передачу і провідність імпульсів у нервовій системі. Володіє М - і Н-холиномиметическим дією. Посилює дію ацетилхоліну, серотоніну, гістаміну і окситоцину на гладкі м'язи, в результаті чого підвищує скоротливість гладком'язових органів, в т. ч. ШЛУНКОВО-кишкового тракту і бронхів, урежа��т ЧСС, посилює секрецію слинних залоз, скоротливу активність міометрія, тонус скелетної мускулатури. Надає стимулюючу дію на ЦНС, у поєднанні з окремими проявами седативного дії; сприяє покращенню здатності до навчання і пам'яті.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину.
40-55 % активної речовини зв'язується з білками плазми крові. Період напіввиведення становить близько 40 хв. Метаболізується в печінці. Выведевання здійснюється через нирки (головним чином, шляхом канальцевої секреції, і лише 1/3 препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації), а також экстраренально (через шлунково-кишковий тракт).Побічні дії
Викликані порушенням м-холінорецепторів: слинотеча, посилене потовиділення, нудота, діарея, жовтяниця, брадикардія, біль в епігастрії, посилене виділення секрету бронхів, бронхоспазм, судоми, підвищення тонусу матки. Слинотеча і брадикардію можна зменшити
м-холиноблокаторами: атропін, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) та ін Рідше, після застосування більш високих доз, спостерігалися запаморочення, атаксія, головний біль, блювота, загальна слабкість, сонливість, шкірні реакції (свербіж, висип). У цих випадках зменшують дозу або короткочасно (на 1-2 дні) переривають прийом препарату.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Під час лікування слід утримуватися від водіння автомобіля, а також занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.По��азанія
· захворювання периферичної нервової системи (неврит, поліневрит і полінейропатія, полирадикулопатии, міастенія та міастенічний синдром різної етіології);
· відновний період органічних уражень центральної нервової системи, що супроводжуються руховими порушеннями, у тому числі бульбарними паралічами і парезами;
· комплексна терапія демієлінізуючих захворювань;
· сенильная деменція, хвороба Альцгеймера, енцефалопатії різного генезу.Протипоказання
Гиперчувствительност�� до будь-якого з компонентів препарату, епілепсія, екстрапірамідні порушення з гіперкінезами, стенокардія, виражена брадикардія, бронхіальна астма, механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів, вестибулярні розлади, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення, непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність і період лактації, дитячий вік до 18 років.
З обережністю при: - виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії ремісії, тиреотоксикозі, порушення внутрішньосерцевої провідності; обструктивних захворюваннях дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Лікарська взаємодія
Підсилює седативний ефект в комбінації з засобами, що пригнічують центральну нервову систему. Дію і побічні ефекти посилюються при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і
м-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку холінергичного кризу, е��застосовувати іпідакрин одночасно з іншими холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо до початку лікування застосовувалися
бета-адреноблокатори. Послаблює пригнічувальну дію на нервово-м'язову передачу і проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів, калію хлориду. Алкоголь посилює побічні ефекти препарату.
