Дозировка
Препарат вводят в виде в/в инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, в течение не менее 15 мин. Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 лет, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками. Для лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Для профилактики повторных переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до инфузии Акласты однократно принять витамин D в высоких дозах (от 50 000 до 125 000 ME перорально или внутримышечно). После однократного применения витамина D в высоких дозах больным рекомендуется в течение 14 дней до инфузии Акласты ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг/) и витамина D (800 ME/). После инфузии Акласты в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамина D. По данным клинических исследований наилучшие результаты по увеличению минеральной плотности костной ткани были достигнуты при введении Акласты в период от 6 до 12 недель после хирургического вмешательства по поводу перелома бедренной кости. Для лечения остеопороза, вызванного применением ГКС, рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Для профилактики постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) в/в 1 раз в 2 года. Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии должна проводится ежегодная оценка риска возникновения переломов и оценка клинического ответа на терапию. Для профилактики постменопаузного остеопороза очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае, если их поступление с пищей недостаточное, рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D. Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Т.к. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2) и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.
Передозировка
В случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (в т.ч. онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.
Состав
золедроновой кислоты моногидрат 5.33 мг,
что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной) 5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и.
Фармакологическое действие
Ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов.
Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.
При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра - менее 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.
При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6%, 5% и 3.2%, соответственно.
На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и ?-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 мг, 4 мг, 8 мг и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.
После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золендроновой кислоты в плазме крови (до уровня <10% от пикового значения через 4 ч и до < 1% от пика через 24 ч), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (не превышающая 0.1% от Cmax).
Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T1/2 0.24 ч (?-фаза) и 1.87 ч (?-фаза) и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч (?-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (?- и ?-фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Установлено, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.
Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.
Небольшое увеличение AUC (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (КК 50-80 мл/мин) и умеренном (КК 30-50 мл/мин) нарушении функции почек.
Побочные действия
Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости
При в/в введении 5 мг Акласты 1 раз в год для лечения постменопаузного остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением ГКС и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных явлений были слабо или умеренно выраженными.
После в/в введения Акласты наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней ("пост-дозные" симптомы): лихорадка (18.1%), миалгии (9.4%), гриппоподобный синдром (7.8%), артралгии (6.8%), головная боль (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.
Ниже представлены нежелательные явления, возможно связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечении различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.
Терапию Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.
Для снижения частоты побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий Акласты.
Золедроновая кислота является действующим веществом как Акласты, так и Зометы (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.
При наличии гипокальциемии перед началом применения Акласты необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена нарушений минерального обмена (например, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.
Для снижения риска развития нарушений функции почек следует соблюдать следующие указания:
— Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 35 мл/мин), поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения препарата у данной категории больных;
— следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек;
— перед введением препарата необходимо определять содержание креатинина в плазме крови. На фоне терапии препаратом у пациентов, имеющих в анамнезе нарушения функции почек, транзиторное повышение содержания креатинина в плазме крови может выше, чем у больных с нормальной почечной функцией. При применении Акласты у больных, имеющих факторы риска возникновения почечных нарушений, определение содержания креатинина в плазме крови должно проводиться регулярно;
Показания
— постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
— профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
— остеопороз у мужчин;
— профилактика и лечение остеопороза, вызванного ГКС;
— профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией);
— костная болезнь Педжета.
Противопоказания
— тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались);
— повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.
Поскольку опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 35 мл/мин) ограничен, Акласту не рекомендуется применять у данной категории больных.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома P450 in vitro.
Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.
Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию).
У пациентов с нарушениями функции почек при применении Акласты вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
(2146)
Дозування
Препарат вводять у вигляді в/в інфузій. Введення препарату слід проводити з допомогою клапанної інфузійної системи, що забезпечує постійну швидкість інфузії протягом не менше 15 хв. Перед введенням Акласты слід забезпечити адекватну гідратацію організму. Це особливо важливо для пацієнтів у віці старше 65 років, а також для пацієнтів, які одержують терапію діуретиками. Для лікування остеопорозу у жінок постменопаузного і остеопорозу у чоловіків рекомендована доза Акласты становить 5 мг (1 флакон - 100 мл розчину) в/в 1 раз в р��д. Якщо надходження в організм кальцію і вітаміну D з їжею недостатньо, пацієнткам з остеопорозом слід додатково призначити препарати кальцію і вітаміну D. Для профілактики повторних переломів у хворих з переломами проксимального відділу стегнової кістки рекомендована доза Акласты становить 5 мг (1 флакон - 100 мл розчину) в/в 1 раз в рік. Пацієнтам з недавнім (до 90 днів) переломом проксимального відділу стегнової кістки рекомендується за 2 тижні до інфузії Акласты одноразово прийняти вітамін D у високих дозах (від 50 000 до 125 000 ME перораль��про або внутрішньом'язово). Після одноразового застосування вітаміну D у високих дозах хворим рекомендується протягом 14 днів до інфузії Акласты щодня вживати препарати кальцію (1000 мг) і вітаміну D (800 ME/). Після інфузії Акласты протягом року також пацієнтам слід приймати препарати кальцію і вітаміну D. За даними клінічних досліджень найкращі результати по збільшенню мінеральної щільності кісткової тканини були досягнуті при введенні Акласты в період від 6 до 12 тижнів після хірургічного втручання з приводу перелому стегна��ної кістки. Для лікування остеопорозу, спричиненого застосуванням ГКС, рекомендована доза Акласты становить 5 мг (1 флакон - 100 мл розчину) в/в 1 раз в рік. Якщо надходження в організм кальцію і вітаміну D з їжею недостатньо, пацієнткам з остеопорозом слід додатково призначити препарати кальцію і вітаміну D. Для профілактики постменопаузного остеопорозу рекомендована доза Акласты становить 5 мг (вміст одного флакона препарату - 100 мл розчину) в/в 1 раз в 2 роки. Для прийняття рішення про необхідність проведення повторної інфузії повинна�� проводиться щорічна оцінка ризику виникнення переломів та оцінка клінічної відповіді на терапію. Для профілактики постменопаузного остеопорозу дуже важливо достатнє надходження в організм кальцію і вітаміну D. У разі, якщо їх недостатнє надходження з їжею, рекомендується додатковий прийом препаратів кальцію і вітаміну D. Для лікування кісткової хвороби Педжета рекомендується одноразове в/в введення препарату в дозі 5 мг. Т. к. кісткова хвороба Педжета характеризується високим рівнем кісткового обміну, всім пацієнтам з цим захво��еванием рекомендується приймати добову норму кальцію (як мінімум по 500 мг елементарного кальцію 2) і вітаміну D протягом перших 10 днів після введення Акласты.Передозування
У випадку передозування препарату, що супроводжується клінічною симптоматикою (у т. ч. оніміння, відчуття поколювання, особливо в області рота, м'язові спазми), показано в/в введення розчинів, що містять іони кальцію, магнію і фосфати.
Лікарська форма
Розчин для інфузій прозорий, безбарвний.Склад
золедроновой кислоти моногідрат 5.33 мг,
ч��про відповідає змісту золедроновой кислоти (безводної) 5 мг
Допоміжні речовини: манітол, натрію цитрат, вода д/в.Фармакологічна дія
Інгібітор резорбції кісткової тканини, представник бісфосфонатів.
Золедроновая кислота належить до класу аминобисфосфонатов, діє переважно на кістку, пригнічує активність остеокластів та резорбцію кісткової тканини.
Селективне дія бісфосфонатів на кісткову тканину грунтується на високій спорідненості до мінералізованої кісткової тканини. Після в/в введення зо��едроновая кислота швидко перерозподіляється в кістки і, подібно іншим бисфосфонатам, локалізується переважно в місцях ремоделювання кісткової тканини.
Головною молекулярною мішенню золедроновой кислоти в остеокласте є фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при цьому не виключається можливість інших механізмів дії препарату. Тривалий період дії препарату визначається високим аффінітет до активного центру ФПС і вираженою спорідненістю до мінералізованої кісткової тканини.
На экспериментальн��х моделях прискореної остеорезорбції показано, що золедроновая кислота значно інгібує кісткову резорбцію без небажаного впливу на формування, мінералізацію і механічні властивості кістки, дозозалежно зменшує активність остеокластів і частоту активації нових вогнищ ремоделювання як в трабекулярній, так і в кортикальної (Гаверсовой) кістки, не викликаючи освіти волокнистої кістки і аберантної акумуляції остеоїду.
За винятком високого антирезорбтивного дії, вплив золедроновой кислоти на ко��ть подібно з таким для інших бісфосфонатів.
При застосуванні Акласты у хворих з постменопаузным остеопорозом (значення Т-критерію мінеральної щільності кісткової тканини шийки стегна - менше 2.5) відзначалося статистично достовірне зниження ризику вертебральних переломів на 70% до кінця 3 року лікування, а також зменшення ризику розвитку одного або більше нових/повторних переломів і помірних/важких переломів хребців на 60-70%. У пацієнток з остеопорозом у віці 75 років і старше при лікуванні Акластой досягалося зниження ризику розвитку вертебральных переломів на 61%.
При лікуванні Акластой відносний ризик розвитку невертебральных переломів будь-якої локалізації, (включаючи переломи фаланг пальців і кісток лицьової частини черепа) знижувався на 33% відповідно. При застосуванні Акласты протягом 3 років у пацієнток з постменопаузным остеопорозом відзначалося збільшення мінеральної щільності кісткової тканини (МПК) поперекових хребців, стегнової кістки в цілому, шийки стегнової кістки та дистального відділу променевої кістки в середньому на 6.9%, 6%, 5% і 3.2%, відповідно.
На тлі терапії Акластою протягом 1 року у хворих з постменопаузным остеопорозом спостерігалося зниження рівня кісткового ізоферменту ЛФ, N-термінального пропептида колагену I типу (PINP) і ?-С-кінцевих телопептидов крові до пременопаузного значення. При повторних введеннях препарату протягом 3 років не було відмічено подальше зниження в крові вмісту маркерів ремоделювання кісткової тканини.Фармакокінетика
Дані по фармакокінетиці отримані після одноразової та повторних 5 - і 15-хвилинних інфузій 2 мг, 4 мг, 8 мг і 16 мг золедроновой кислоти 64 пацієнтам. Фармакокинетические параметри не залежать від дози препарату.
Після початку інфузій Акласты концентрація золедроновой кислоти в плазмі швидко збільшується, досягаючи максимуму в кінці інфузій. Після закінчення інфузії відбувається швидке зменшення концентрації золендроновой кислоти в плазмі крові (до рівня <10% від пікового значення через 4 год і до < 1% піка через 24 год), потім протягом тривалого періоду в плазмі крові зберігається низька концентрація препарату (що не перевищує 0.1% від Cmax).
Золендроновая кислота, введена в/��, виводиться нирками в 3 етапи: швидке двофазне виведення препарату із системного кровотоку з T1/2 0.24 год (?-фаза) і 1.87 год (?-фаза) і тривала фаза з кінцевим T1/2, що становить 146 год (?-фаза). Швидке зниження концентрації препарату (?- і ?-фази) в плазмі крові можливо пов'язано з швидким розподілом золедроновой кислоти в кістковій тканині і виведенням її нирками. Не відзначено кумуляції препарату при повторних введеннях кожні 28 днів.
Золедроновая кислота не піддається метаболізму, виводиться нирками в незміненому вигляді. Протягом перших 24 год у моче виявляється 39±16% введеної дози. Інша кількість препарату зв'язується виключно з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедроновой кислоти з кісткової тканини в системний кровоток і виведення нирками. Загальний плазмовий кліренс препарату становить 5.04±2.5 л/год і не залежить від дози, статі, віку, расової приналежності і маси тіла пацієнта. Встановлено, що варіабельність плазмового кліренсу золедроновой кислоти у одного і того ж пацієнта і у різних пацієнтів становить соответственн�� 36% і 34%. Збільшення часу інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедроновой кислоти на 30% наприкінці інфузії, але не впливає на біодоступність.
Зв'язування золедроновой кислоти з білками плазми невисокий (43-55%) і не залежить від її концентрації.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Нирковий кліренс золедроновой кислоти позитивно корелює з КК і становить 75±33% від кліренсу креатиніну, що становить в середньому 84±29 мл/хв (діапазон 22-143 мл/хв) у 64 пацієнтів, включених в дослідження.
Небо��ьшое збільшення AUC (30-40%) при порушенні функції нирок від легкого до помірного ступеня, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок, і відсутність кумуляції препарату при багаторазовому введенні незалежно від функції нирок дозволяють вважати, що немає необхідності коригувати дози золедроновой кислоти при легкому (КК 50-80 мл/хв) і помірній (КК 30-50 мл/хв) порушення функції нирок.Побічні дії
Лікування різних видів остеопорозу кісткової хвороби Педжета та профілактика нових переломів у чоловіків і жінок з переломами проксималь��ого відділу стегнової кістки
При в/в введення 5 мг Акласты 1 раз на рік для лікування остеопорозу у жінок постменопаузного, остеопорозу у чоловіків, для профілактики нових переломів у чоловіків і жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки, для профілактики і лікування остеопорозу, спричиненого застосуванням ГКС і для лікування кісткової хвороби Педжета більшість небажаних явищ були слабо або помірно вираженими.
Після в/в введення Акласты найбільш часто відзначалися такі небажані явища тривалістю зви��не більше 3 днів ("пост-дозные" симптоми): лихоманка (18.1%), міалгії (9.4%), грипоподібний синдром (7.8%), артралгії (6.8%), головний біль (6.5%). Більшість зазначених реакцій були слабо або помірно вираженими. При повторному введенні препарату вираженість небажаних явищ значно зменшувалася.
Нижче наведені небажані явища, можливо пов'язані (на думку лікарів) з застосуванням препарату для лікування різних видів остеопорозу кісткової хвороби Педжета і для профілактики нових переломів у чоловіків і жінок з пере��омами проксимального відділу стегнової кістки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Лікаря слід інформувати пацієнтів про основні прояви гіпокальціємії і забезпечити регулярне спостереження за пацієнтами, що входять у групу ризику.
Терапію Акластой у пацієнтів з кісткової хворобою Педжета повинні проводити лише кваліфіковані лікарі, які мають досвід лікування даного захворювання.
Для зниження частоти побічних реакцій, що відзначалися протягом 3-х днів після введення препарату, можна призначити парацетамол або ібупрофен відразу після інфузій Акласты.
Золедроновая кислота є речовиною, як Акласты, так і Зометы (препарату для лікування онкологічних пацієнтів), проте дані лікарські засоби не є взаємозамінними і не повинні застосовуватися одночасно.
При наявності гіпокальціємії перед початком застосування Акласты необхідно провести лікування адекватними дозами кальцію і вітаміну D. Також слід провести терапію інших наявних порушень мінерального обміну порушень мінерального обміну (��апример, що виникають після операцій на щитоподібної та паращитоподібних залозах, при гіпопаратеріозе або зниження всмоктування кальцію в кишечнику) та забезпечити регулярне спостереження за пацієнтами з гіпокальціємією.
Для зниження ризику розвитку порушень функції нирок слід дотримуватися наступних вказівок:
— Акласту не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК < 35 мл/хв), оскільки є обмежені дані щодо безпеки застосування препарату у даної категорії хворих;
— слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Акласты з препаратами, здатними надавати значущий вплив на функцію нирок;
— перед введенням препарату необхідно визначати вміст креатиніну в плазмі крові. На тлі терапії препаратом у пацієнтів, які мають в анамнезі порушення функції нирок, транзиторне підвищення вмісту креатиніну в плазмі крові може вище, ніж у хворих з нормальною нирковою функцією. При застосуванні Акласты у хворих, які мають фактори ризику виникнення ниркових порушень, визначення вміст��ня креатиніну в плазмі крові повинно проводитися регулярно;Свідчення
— постменопаузный остеопороз (для зниження ризику переломів стегнової кістки хребців і внепозвоночных переломів, для збільшення мінеральної щільності кістки);
— профілактика нових остеопоротичних переломів у чоловіків і жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки;
— остеопороз у чоловіків;
— профілактика та лікування остеопорозу, спричиненого ДКЗ;
— профілактика постменопаузного остеопорозу (у пацієнток з остеопенією);
r /> — кісткова хвороба Педжета.Протипоказання
— тяжкі порушення мінерального обміну, включаючи гіпокальціємію;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (оскільки безпека та ефективність застосування Акласты у даної категорії пацієнтів не вивчалися);
— підвищена чутливість до золедроновой кислоти або до будь-якого іншого компонента препарату, або до будь бисфосфонатам.
Оскільки досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннямишениями функції нирок (КК < 35 мл/хв) обмежений, Акласту не рекомендується застосовувати у даної категорії хворих.Лікарська взаємодія
Спеціальних досліджень з вивчення взаємодії золедроновой кислоти з іншими лікарськими препаратами не проводилося. Золедроновая кислота не піддається системному метаболізму і не впливає на ізоферменти цитохрому Р450 in vitro.
Золедроновая кислота характеризується невисокою ступенем зв'язування з білками плазми (43-55%); взаємодія внаслідок витіснення препаратів з високою степенью зв'язування з білками із місць зв'язування малоймовірно.
Золедроновая кислота виводиться нирками. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Акласты з препаратами, які здатні надавати значущий вплив на функцію нирок (наприклад, з аміноглікозидами або діуретиками, що викликають дегідратацію).
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при застосуванні Акласты разом з препаратами, які виводяться переважно нирками, можливо підвищення системної біодоступності даних лікарських засобів.<br />
Фармацевтична взаємодія
