Дозировка
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Назначают в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) - в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) - в дозе 15 мг/сут, в течение 4-ой недели (дни 22-28) — в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг. У пациентов старше 65 лет, а также больных с КК 50-80 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза равняется 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 недель, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой "20" с одной стороны и "МЕМ" с другой.
Состав
1 таб.
мемантина гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 263.5 мг, кроскармеллоза натрия - 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Фармакологическое действие
Производное адамантана. Являясь неконкурентным атггагонистом N-метил-D-acnapraт(NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергаческую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.
Выведение протекает двухфазно. T1/2 составляет в первой фазе - 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Побочные действия
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Со стороны организма в целом - общие побочные реакции Часто Головная боль
Нечасто Утомляемость
Инфекции Редко Грибковые инфекции
Психические нарушения Часто Сонливость
Редко Спутанность сознания, Галлюцинации*
Частота не установлена психотические реакции
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Редко Повышение АД, Венозный тромбоз/тромбоэмболия
Дыхательная система Часто Отдышка
Желудочно-кишечные нарушения Часто Запор, Редко Тошнота, рвота, частота не установлена Панкреатит
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы Часто Головокружение , Редко Нарушение походки, Очень редко Судороги
* галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадия тяжелой деменции.
Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.
Показания
— деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
— тяжелая почечная недостаточность (КК 5-29 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.(в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией; судорогами (в том числе в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III - IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензи, почечная, недостаточность, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещено применение препарата при беременности и в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы
препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амаптадином, кетамином,. феннтоином и декстрометофаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина,. хинина, и никотина, при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
(2665)
Дозування
Препарат слід приймати внутрішньо 1 раз/добу і завжди в один і той же час, незалежно від прийому їжі. Призначають протягом 1-го тижня терапії (дні 1-7) в дозі 5 мг/добу, протягом 2-го тижня (дні 8-14) - в дозі 10 мг/добу, протягом 3-го тижня (дні 15-21) - у дозі 15 мг/добу, протягом 4-го тижня (дні 22-28) — у дозі 20 мг/добу. Максимальна добова доза 20 мг. У пацієнтів старше 65 років, а також хворих з КК 50-80 мл/хв, корекція дози не потрібна. Для хворих з помірною нирковою недостатністю (КК 30-49 мл/хв) добова доза дорівнює 10 мг. В подальшому, при хорошей переносимості препарату протягом 7 тижнів, дозу можна збільшити до 20 мг за стандартною схемою.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від рожевого до світло-коричневого кольору, овальної форми, з гравіруванням "20" з одного боку і "МЕМ" з іншого.Склад
1 таб.
мемантина гідрохлорид 20 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 263.5 мг, натрію кроскармелоза - 13.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.5 мг, магнію стеарат - 1.5 мг.Фармакологічна дія
Производне адамантану. Будучи неконкурентними атггагонистом N-метил-D-аспаргат(NMDA)-рецепторів, чинить модулююча дія на глутаматергаческую систему. Регулює іонний транспорт, блокує кальцієві канали, нормалізує мембранний потенціал, покращує процес передачі нервового імпульсу. Покращує когнітивні процеси, підвищує повсякденну активність.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Cmax в плазмі крові досягається протягом 2-6 год. При нормальній функції нирок кумуляції препарату не відзначено.
Вив��ження протікає двофазне. T1/2 складає в першій фазі - 4-9 год, у другій фазі - 40-65 ч. Близько 80% мемантина виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти не мають власної фармакологічною активністю. Виводиться з сечею. При лужній реакції сечі виведення сповільнюється.Побічні дії
Побічні реакції класифіковані за клінічними проявами (згідно з ураженням певних систем органів) та по частоті виникнення: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), рідко (>1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена (в даний час дані про поширеність побічних реакцій відсутні).
З боку організму в цілому - загальні побічні реакції Часто Головний біль
Нечасто Стомлюваність
Інфекції Рідко Грибкові інфекції
Психічні порушення Часто Сонливість
Рідко-Сплутаність свідомості, Галюцинації*
Частота не встановлена психотичні реакції
Порушення з боку серцево-судинної системи Рідко Підвищення АТ, Венозний тромбоз/тромбоемболія
Дихальна з��система Часто: Задишка
Шлунково-кишкові порушення Часто Запор, Рідко-Нудота, блювання, частота не встановлена Панкреатит
Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи Часто Запаморочення , Рідко-Порушення ходи, Дуже рідко Судоми
* спостерігалися галюцинації, головним чином, у пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадія важкої деменції.
Є окремі повідомлення про виникнення цих побічних реакцій при застосуванні препарату в клінічній практиці (дані, отримані після з'явилення препарату у продажу): запаморочення, сонливість, підвищена збудливість, підвищена стомлюваність, занепокоєння, підвищення внутрішньочерепного тиску, нудота, галюцинації, головний біль, порушення свідомості, м'язовий гіпертонус, порушення ходи, депресія, судоми, психотичні реакції, суїцидальні думки, запор, нудота, панкреатит, кандидоз, підвищення артеріального тиску, блювання, цистит, підвищення лібідо, венозний тромбоз, тромбоемболія, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної або важкої деменції зазвичай порушена здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам, які отримують лікування в амбулаторних умовах, слід дотримуватися особливої обережності при водінні автотранспорту або управлінні механізмами.Свідчення
— деменція середньої і важкої ступені вираженості при хворобі ��льцгеймераПротипоказання
— індивідуальна підвищена чутливість до препарату;
— тяжка ниркова недостатність (КК 5-29 мл/хв);
— тяжка печінкова недостатність;
— вагітність;
— період годування груддю;
— вік до 18 років.(у зв'язку з недостатністю даних).
З обережністю призначають хворим тиреотоксикозом, епілепсією; судомами (у тому числі в анамнезі), одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), наявність факторів, повышающих рН сечі (різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанство, рясний прийом лужних шлункових буферів), тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, інфаркт міокарда (в анамнезі), серцева недостатність III - IV функціонального класу (за класифікацією NYHA), неконтрольована артеріальна гипертензи, ниркова, недостатність, печінкова недостатність.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Заборонено застосування препарату при вагітності і в період лактації.Лікарська взаємодія
При одноврем��державному застосуванні з препаратами леводопи, антагоністами дофамінових рецепторів, м-холиноблокаторами дія останніх може підсилюватися.
При одночасному застосуванні з барбітуратами, нейролептиками дія останніх може зменшуватись.
При спільному застосуванні може змінити (підсилити або зменшити) дія дантролену або баклофену, тому дози
препаратів слід підбирати індивідуально. Слід уникати одночасного призначення з амаптадином, кетаміном,. феннтоином і декстрометофаном через вищеня ризику розвитку психозу.
Можливе підвищення у плазмі концентрації циметидину, ранітидину, прокаінаміда, хінідину,. хініну, і нікотину, при одночасному прийомі з мемантином.
Можливе зниження рівня гідрохлоротіазиду при одночасному прийомі з мемантином.
Можливе підвищення MHO у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти (варфарин).
Мемантин може збільшувати екскрецію гідрохлортіазиду.
Одночасне застосування з антидепресантами, селективними ��нгибиторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами МАО потребує ретельного спостереження за пацієнтами.
