Агалатес 0,0005 n2 табл (Агалатес 0,0005 n2 табл)

Дозировка

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды. При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза - 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией - до 4.5 мг/неделю. При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости. Для подавления лактации рекомендуемая доза - 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка. Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушения сознания

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

каберголин500 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза, L-лейцин, магния стеарат (Е572).

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/

Распределение

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

Метаболизм

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина

Выведение

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - депрессия, головная боль и головокружение, парестезии, чувство усталости, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; иногда - носовые кровотечения; редко - обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гастриты, запоры; редко - нарушение функции печени.



Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - гиперемия кожи лица.

Со стороны органа зрения: иногда - гемианопсия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Снижение АД (систолическое более чем на 20 мм рт. ст. и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.

Постмаркетинговое наблюдение

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами допамина, включая каберголин, особенно в высоких дозах. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопатия, дыхательные нарушения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Показания

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

— тяжелые нарушения функции печени;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, у пожилых пациентов

Лекарственное взаимодействие

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.
(711)

---