Дозировка
Взрослым — обычно по по 100 мг 2 раза в день
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
ацеклофенак 100 мг
Вспомогательные вещества: сорбитол - 2.639 г, натрия сахаринат - 0.01 г, аспартам - 0.01 г, кремния диоксид коллоидный - 0.006 г, гипромеллоза - 0.018 г, титана диоксид - 0.012 г, ароматизатор молочный - 0.1 г, ароматизатор карамельный - 0.05 г, ароматизатор кремовый - 0.05 г.
Фармакологическое действие
Угнетает синтез ПГ и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax — 1,25–3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2–4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связывание с белками плазмы (альбумины) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
T1/2 — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематемезис, мелена), стоматит, в т.ч. афтозный, панкреатит.
Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия.
Аллергические проявления: иногда возникает кожная сыпь, редко — крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы; системные анафилактические реакции, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок.
Со стороны почек: редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко — гепатит, в отдельных случаях — фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (симптоматическое лечение);
ревматическое поражение мягких тканей, сопровождающееся болью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
нарушения кроветворения и коагуляции;
выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств);
ИБС;
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Аэрталом:
дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС;
диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих средств;
калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
других НПВП или ГКС — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
циклоспорина — может повысить токсическое воздействие последнего на почки;
противодиабетических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
метотрексата в течение 24 ч до или после его приема — может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
(3402)
Дозування
Дорослим зазвичай по 100 мг 2 рази на день
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для прийому всерединуСклад
ацеклофенак 100 мг
Допоміжні речовини: сорбітол - 2.639 г, натрію сахаринат - 0.01 г, аспартам - 0.01 г, кремнію діоксид колоїдний - 0.006 г, гіпромелоза - 0.018 р, титану діоксид - 0.012 г, ароматизатор молочний - 0.1 г, ароматизатор карамельний - 0.05 г, ароматизатор вершковий - 0.05 р.Фармакологічна дія
Пригнічує синтез ПГ і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та чи��орадки. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгетична дія ацеклофенака сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Фармакокінетика
Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення Cmax — 1,25–3 ч. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плаз��е. Об'єм розподілу — 25 л.
Зв'язування з білками плазми (альбуміни) — 99%. Ацеклофенак циркулює головним чином у незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гидроксиацеклофенак.
T1/2 — 4 год Виводиться нирками, переважно у вигляді гидроксипроизводных (близько 2/3 застосованої дози).Побічні дії
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, болі в області епігастрію, кишкова коліка, диспепсія, метеоризм, анорексія, запор; в окремих випадках відмічено виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч і перфорац��і ШКТ (гематемезис, мелена), стоматит, у т. ч. афтозний, панкреатит.
З боку нервової системи: іноді спостерігається головний біль, запаморочення, порушення сну (безсоння або сонливість), збудження, в окремих випадках відмічені порушення чутливості, дезорієнтація, порушення пам'яті, зору, слуху, смакових відчуттів, шум у вухах, судоми, дратівливість, тремор, депресія, тривожність, вертиго, асептичний менінгіт, парестезія.
Алергічні прояви: іноді виникають шкірні висипання, рідко — кропив'янка, відмічені відділів��ьные випадки екземи, поліморфної еритеми, еритродермія, рідко відмічались напади бронхіальної астми; системні анафілактичні реакції, в окремих випадках — васкуліт, пневмоніт, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, анафілактичний шок.
З боку нирок: рідко — периферичні набряки, в окремих випадках — гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, протеїнурія.
З боку печінки: транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, рідко — гепатит, в окремо�� випадках — фульмінантний гепатит.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, описані окремі випадки розвитку тромбоцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит (симптоматичне лікування);
ревматичне ураження м'яких тканин, що супроводжується болем.Протипоказання
Підвищена чутливість до ацеклофенаку або компонентів препарату;
ерозивно-виразкові пора��ения ШКТ у фазі загострення;
шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього;
анамнестичні дані про бронхообструкції, кропив'янці, риніті, після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти — риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа, бронхіальна астма);
період після проведення аортокоронарного шунтування;
виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
порушення кровотворення і доагуляции;
виражена ниркова недостатність, прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
вагітність;
період грудного вигодовування;
дитячий вік до 18 років.
З обережністю:
захворювання печінки, нирок і ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі;
бронхіальна астма;
артеріальна гіпертензія;
зниження ОЦК (у т. ч. відразу після великих оперативних втручань);
ІХС;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з Аэрталом:
дигоксину, ф��нитоина або препаратів літію — може підвищуватися рівень вмісту в плазмі цих ЛЗ;
діуретиків і гіпотензивних засобів — може послаблюватися дія цих засобів;
калійзберігаючих діуретиків може призводити до розвитку гіперглікемії та гіперкаліємії;
інших НПЗП або ГКС — підвищується ризик виникнення побічних явищ з боку ШКТ;
селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) — підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч;
цвклоспорина — може підвищити токсичний вплив останнього на нирки;
протидіабетичних засобів — може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію. При цій комбінації засобів необхідний контроль рівня цукру в крові;
метотрексату протягом 24 год до або після його прийому — може призвести до підвищення концентрації метотрексату і посилення його токсичної дії;