Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы цитотоксической терапии. В зависимости от применяемой лекарственной формы предназначен для в/в или внутрипузырного введения.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения
Состав
доксорубицин гидрохлорид 10мг;
Вспомогательные в-ва: лактоза, метилгидроксибензоат; Растворитель: вода д/ин
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия заключается в связывании ДНК и подавлении синтеза нуклеиновых кислот
Фармакокинетика
Vd составляет 20-30 л/кг. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформация происходит в печени с образованием активного метаболита. T1/2 для доксорубицина и доксирубицинола варьирует от 20 до 48 ч. Выводится с желчью в неизмененном виде (около 40% в течение 5 дней) и почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 5-12% в течение 5 дней).
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, сердечная недостаточность, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, эзофагит, боли в животе; тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Аллергические реакции: крапивница, повышение температуры тела, анафилактоидные реакции.
Прочие: алопеция, гиперурикемия, нефропатия.
Местные реакции: при введении в вены малого диаметра или при повторном введении в одну и ту же вену - склерозирование сосуда; при экстравазации - некроз тканей.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями сердца (в т.ч. в анамнезе), ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с проводившейся медиастинальной лучевой терапией или получающих одновременно циклофосфамид.
В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, лабораторных показателей функции печени, ЭКГ и УЗИ сердца (с определением фракции выброса левого желудочка). При количестве лейкоцитов менее 3500/мкл и тромбоцитов менее 100 000/мкл дозу доксорубицина уменьшают на 50%.
Описаны случаи развития тяжелых, угрожающих жизни аритмий сразу же или в течение нескольких часов после введения доксорубицина.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Доксорубицин может вызвать окрашивание мочи в красный цвет в течение 1-2 дней после введения.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие доксорубицина.
Показания
Лимфобластный лейкоз, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, рак щитовидной железы, опухоль Вильмса, нейробластома, рак мочевого пузыря, рак желудка, рак яичников, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, трофобластические опухоли.
Противопоказания
Выраженные лейкопения, анемия, тромбоцитопения; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; острый гепатит; беременность. Доксорубицин не применяют у пациентов, получивших полную кумулятивную дозу даунорубицина, идарубицина и/или других антрациклинов и антраценов.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, угнетающие кроветворение усугубляют тромбоцитопению и лейкопению, которые обусловлены действием доксорубицина.
При одновременном применении с гепатотоксическими препаратами (в т.ч. с метотрексатом) усиливается гепатотоксическое действие.
Доксорубицин может вызывать повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что уменьшает эффективность противоподагрических препаратов (в т.ч. аллопуринола, колхицина).
При одновременном применении с клиндамицином повышается риск развития аллергических реакций.
Доксорубицин может потенцировать гепатотоксическое действие меркаптопурина.
Стрептозоцин и метотрексат вызывают повышение токсичности доксорубицина, обусловленное уменьшением печеночного клиренса.
При применении паклитаксела одновременно или после доксорубицина возможно усиление кардиотоксичности.
Пропранолол ингибирует активность коэнзима Q10 сердца, поэтому при одновременном применении возможно усиление кардиотоксичности доксорубицина.
(5241)
Дозування
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта і застосовуваної схеми цитотоксичної терапії. В залежності від застосованої лікарської форми призначений для в/в або внутрішньоміхурового введення.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньосудинного та внутрішньоміхурового введенняСклад
доксорубіцин гідрохлориду 10мг;
Допоміжні в-ва: лактоза, метилгидроксибензоат; Розчинник: вода д/інФармакологічна дія
Противоопухолевое засіб з групи антрациклиновых антибіотиків. Механізм дії полягає у зв'язуванні ДНК і придушенні синтезу нуклеїнових кислотФармакокінетика
Vd складає 20-30 л/кг. Не проникає через ГЕБ. Біотрансформація відбувається у печінці з утворенням активного метаболіту. T1/2 для доксорубіцину і доксирубицинола варіює від 20 до 48 год Виводиться з жовчю в незміненому вигляді (близько 40% протягом 5 днів) і нирками у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів (близько 5-12% протягом 5 днів).Побічні дії
З боку системи кроветворен��я: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, серцева недостатність, аритмії.
З боку травної системи: стоматит, езофагіт, болі в животі, нудота, блювання, діарея.
З боку репродуктивної системи: азооспермія, аменорея.
Алергічні реакції: кропив'янка, підвищення температури тіла, анафілактоїдні реакції.
Інші: алопеція, гіперурикемія, нефропатія.
Місцеві реакції: при введенні у вени малого діаметра або при повторному введенні �� одну і ту ж вену - склерозування судини; при екстравазації - некроз тканин.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями серця (в т. ч. в анамнезі), вітряною віспою (в т.ч. нещодавно перенесеною або після контакту з хворими), оперізувальним герпесом, іншими гострими інфекційними захворюваннями, подагрою або нефролітіазом (у т. ч. в анамнезі), а також у пацієнтів з проводилася медіастинальної променевою терапією або отримують одночасно циклофосфамід.
У період лікування�� необхідний регулярний контроль картини периферичної крові, лабораторних показників функції печінки, ЕКГ та УЗД серця (з визначенням фракції викиду лівого шлуночка). При кількості лейкоцитів менше 3500/мкл і тромбоцитів менше 100 000/мкл дозу доксорубіцину зменшують на 50%.
Описані випадки розвитку тяжких, загрозливих для життя аритмій одразу або протягом декількох годин після введення доксорубіцину.
Не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів та членів їх сімей.
Доксорубіцин може спричинити забарвлення сечі у червоно��ї колір протягом 1-2 днів після введення.
В експериментальних дослідженнях встановлено канцерогенну і мутагенну дію доксорубіцину.Свідчення
Лімфобластний лейкоз, саркома м'яких тканин, остеогенна саркома, саркома Юїнга, рак молочної залози, рак щитовидної залози, пухлина Вільмса, нейробластома, рак сечового міхура, рак шлунка, рак яєчників, лімфогранулематоз, неходжкінські лімфоми, трофобластические пухлини.Протипоказання
Виражені лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія; тяжкі захворювання серцево-сосудис��ої системи; гострий гепатит; вагітність. Доксорубіцин не застосовують у пацієнтів, які отримали повну кумулятивну дозу даунорубицина, ідарубіцин та/або інших антрациклинов і антраценов.Лікарська взаємодія
Препарати, що пригнічують кровотворення посилюють тромбоцитопенію та лейкопенію, які обумовлені дією доксорубіцину.
При одночасному застосуванні з гепатотоксичними препаратами (у т. ч. з метотрексатом) посилюється гепатотоксична дія.
Доксорубіцин може спричиняти підвищення концентрації мочевой кислоти в крові, що зменшує ефективність протиподагричних препаратів (у т. ч. алопуринолу, колхіцину).
При одночасному застосуванні з кліндаміцином підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.
Доксорубіцин може потенціювати гепатотоксична дія меркаптопурину.
Стрептозоцин і метотрексат викликають підвищення токсичності доксорубіцину, обумовлене зменшенням печінкового кліренсу.
При застосуванні паклітакселу одночасно або після доксорубіцину можливе посилення кардиотоксичности.
Пропранолол інгібує активність коензиму Q10 серця, тому при одночасному застосуванні можливе посилення кардіотоксичності доксорубіцину.
